Cholinesterase inhibitor: penggunaan farmakologis

Hal ini diketahui bahwa sistem saraf memiliki banyak sinapsis. Mereka yang diperlukan untuk transmisi impuls. Proses ini melibatkan beberapa jenis mediator. Di antara mereka, - .., Asetilkolin, norepinefrin, GABA, serotonin, dll mediator (pemancar) yang diperlukan untuk transfer sinyal antara neuron. Selain itu, karena mereka itu dilakukan eksitasi atau inhibisi otot. Dalam berbagai patologi dari sistem kerja neurotransmitter saraf dapat dilanggar. Hal ini terjadi karena proses atrofi dan degeneratif di otak. Dalam kasus ini, menggunakan obat-obatan yang diperlukan untuk memperkuat atau mengurangi sinyal transmisi. Oleh sekelompok farmakologis serupa cholinesterase inhibitor. Mereka digunakan dalam myasthenia, neuritis, amyotrophic lateral sclerosis, penyakit Alzheimer, patologi kejiwaan.

Pengaruh inhibitor cholinesterase

cholinesterase inhibitor - obat yang banyak digunakan di bidang neurologi dan psikiatri. Mereka dibagi menjadi beberapa kelompok, yang masing-masing berlaku dalam kasus tertentu. Tindakan obat ini bertindak dengan memblokir cholinesterase. Enzim ini tersedia dalam orang sehat dan mereka yang menderita berbagai penyakit. Hal ini diperlukan untuk memecah neurotransmiter - asetilkolin. Sebagai hasil dari pemancar aksinya terdegradasi ke kolin dan asam asetat. Dalam berbagai patologi dari atrofi korteks otak terjadi secara bertahap. Akibatnya, beberapa struktur dapat runtuh sepenuhnya, termasuk sistem kolinergik. Selain atrofi otak, ini menyebabkan proses degeneratif autoimun, infeksi, sifat virus. Karena penghancuran inti otak depan ada kurangnya diucapkan neurotransmitter - asetilkolin. Selama mungkin ada kekurangan substansi, perlu untuk bertindak atas enzim yang menghancurkan itu. Untuk tujuan ini, inhibitor cholinesterase digunakan. Berkat mereka, aktivitas neurotransmitter dapat bertahan selama beberapa tahun.

cholinesterase inhibitor: obat klasifikasi

Ada beberapa jenis obat antikolinesterase. Mereka diklasifikasikan menurut efek farmakologis pada enzim. Beberapa dari mereka memblokir cholinesterase ireversibel, orang lain - sementara. Mengalokasikan 3 kelompok obat-obatan. Di antara mereka:

1. blocker reversibel. Ini cholinesterase inhibitor bertindak atas sinyal postsynaptic. Berkat mereka, enzim sementara terganggu. Kelompok ini mencakup Acridine dan piperidin.
2. Psevdoneobratimye blocker cholinesterase. Mekanisme aksi mereka dalam hubungannya dengan bagian onionovoy dari molekul enzim. Selain itu, mereka mampu mengikat ke reseptor asetilkolin. Properti ini adalah kelompok karbamat.
3. inhibitor ireversibel cholinesterase. Ini kelompok obat yang dikenal sebagai organo-fosfat berarti. Perwakilan dari obat "Metrifonate".

Kelompok Acridine termasuk "kapal induk" obat dan "Velnakrin". Perwakilan karbamat - obat-obatan "rivastigmine", "Epistatigmin".

Indikasi untuk penggunaan inhibitor cholinesterase

cholinesterase inhibitor digunakan untuk mengobati penyakit otot asal pusat, atrofi dan gangguan otak degeneratif. Selain itu, beberapa obat-obatan yang tersedia dalam bentuk tetes. Mereka digunakan pada tekanan intraokular tinggi - glaukoma. Obat yang menghambat cholinesterase reversibel, diindikasikan untuk pengobatan demensia, penyakit Pick dan Alzheimer. Preferensi adalah untuk memberikan kelompok piperidin, karena mereka adalah selektif dan memiliki efek samping yang lebih sedikit. Dalam beberapa tahun terakhir, indikasi untuk penggunaan obat meningkat. Hal ini disebabkan penelitian yang lebih rinci dari properti mereka. Untuk penyakit di mana obat antikolinesterasi yang diresepkan termasuk myasthenia gravis, atonia usus, distrofi otot, amyotrophic lateral sclerosis, kelumpuhan anggota badan asal degeneratif. inhibitor ireversibel digunakan dalam kasus keracunan.

Kontraindikasi penggunaan obat-obatan cholinesterase

Obat dalam kelompok ini tidak digunakan pada gangguan kejang, hyperkinesis etiologi apapun. Mereka juga kontraindikasi pada pasien dengan gagal jantung berat, asma, tirotoksikosis. Hal ini tidak diinginkan untuk mengambil antikolinesterase dengan tukak lambung bersamaan, enteritis. Obat-obatan tidak ditampilkan untuk wanita hamil dan menyusui.

cholinesterase inhibitor: pilihan obat untuk penyakit Alzheimer

Penyakit Alzheimer - adalah atrofi SSP, di mana ada amnesia, gangguan kepribadian dan demensia. Para ilmuwan di seluruh dunia sedang mencoba untuk menemukan obat untuk penyakit ini. Pada keparahan ringan dan sedang penyakit adalah obat pilihan "donepezil". Hal ini mengacu pada inhibitor cholinesterase reversibel, memiliki efek selektif. Sebuah obat yang digunakan untuk tujuan terapi pathogenetic. Dia tidak mampu menyembuhkan pasien sepenuhnya, tetapi memperlambat perkembangan gejala penyakit Alzheimer.