Obat Antileukotriene dari generasi baru: daftar terbaik

obat Antileukotriene mewakili kelas baru agen yang mengurangi proses inflamasi yang alergi atau infeksi etiologi.

Dalam rangka untuk memahami prinsip kerja dari obat ini, perlu untuk memahami apa yang leukotrien.

leukotrien

Mereka adalah mediator inflamasi. Menurut struktur kimianya, mereka asam lemak, yang terbentuk dari asam arakidonat.

Leukotrien yang terlibat dalam pengembangan asma. Serta histamin, mereka adalah mediator reaksi alergi dari jenis langsung. Histamin dapat menyebabkan bronkospasme jangka pendek yang cepat tetapi dan leukotrien menyebabkan tertunda dan lebih lama kejang.

Sebagai obat antileukotriene diklasifikasikan?

Saat ini, leukotrien diklasifikasikan sebagai berikut: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Sintesis leukotrien yang berasal dari asam arakidonat. Hal ini di bawah pengaruh hasil 5-lipoxygenase ke leukotrien A _4. Setelah itu ada reaksi kaskade, yang mengakibatkan bentuk berikut leukotrien B _{4 C4} -D ₄ -E _4. Produk akhir dari reaksi ini - LTE _4.

Menetapkan bahwa LTE _4, D _4, E ₄ dapat menimbulkan efek bronchoconstrictor, peningkatan sekresi lendir dapat berkontribusi pada pengembangan edema, menghambat pembersihan mukosiliar.

B _4, D _4, E ₄ memiliki aktivitas kemotaktik, yaitu dapat menarik neutrofil dan eosinofil di zona proses inflamasi.

Para ilmuwan telah menunjukkan bahwa leukotrien diproduksi oleh makrofag, sel mast, eosinofil, neutrofil, T-limfosit, yang secara langsung terlibat dalam reaksi inflamasi. obat Antileukotriene pada asma sering digunakan.

Setelah sel bersentuhan dengan alergen dan pendinginan terjadi saluran udara atau setelah aktivitas fisik, diaktifkan sintesis LT. Artinya, sintesis dimulai ketika osmolaritas konten meningkat bronkial.

Empat kelompok obat

Hal ini sekarang dikenal di seluruh empat kelompok antileukotriene obat:

1. "Zileuton", yang merupakan inhibitor langsung dari 5-lipoxygenase.
2. Formulasi yang inhibitor floppy, proses pengikatan protein dengan asam arakidonat peringatan.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast" yang merupakan antagonis reseptor leukotrien sulfidopeptidnyh.
4. Obat yang antagonis leukotriene B ₄ reseptor.

Yang paling banyak dipelajari adalah obat antileukotriene dari kelompok pertama dan kelompok ketiga dana. Pertimbangkan kelompok-kelompok ini secara lebih rinci.

"Zileuton"

"Zileuton" adalah inhibitor reversibel dari 5-lipoxygenase. Hal ini dapat menghambat pembentukan sulfidopeptidnyh The LT dan RT _4. obat mungkin memiliki efek bronkodilator berlangsung hingga lima jam. Juga ia mampu mencegah terjadinya kejang bronkial, yang merupakan konsekuensi dari paparan udara dingin atau "aspirin".

Sejumlah penelitian membuktikan bahwa "Zileuton" ditugaskan untuk pasien yang menderita asma bronkial selama satu sampai enam bulan, dapat mengurangi kebutuhan untuk pasien untuk dihirup β2-agonis dan kortikosteroid. Dosis "zileuton" tunggal memperingatkan terjadinya bersin dan sesak hidung pernapasan pada pasien yang menderita rhinitis alergi setelah pemberian nasal alergen.

Terapi enam minggu dengan "zileuton" atopik asma menunjukkan hasil yang signifikan. Dokter mengatakan berkualitas tinggi menurunkan eosinofil dan neutrofil. Selain itu, penurunan tumor necrosis factor dalam cairan lavage bronchoalveolar setelah uji tipe alergen. Itulah apa yang obat antileukotriene unik, mekanisme kerja didasarkan pada ini.

"Zileuton" ditandai dengan waktu yang relatif singkat, di mana ada paruhnya. Hal ini menunjukkan bahwa obat harus diambil sering cukup untuk empat kali sehari. Selain itu, "Zileuton" mampu mengurangi clearance teofilin. Ini harus diperhatikan, jika diasumsikan paralel penerima teofilin dan "zileuton". Artinya, dosis pertama harus dikurangi. Jika "Zileuton" diberikan sebuah jangka panjang, perlu untuk memantau tingkat enzim hati.

Tapi ada antileukotriene generasi baru obat, daftar mereka ditampilkan di bawah.

Agen yang antagonis leukotrien sulfidopeptidnyh, pesaing sangat selektif dan reversibel blocker LT D ₄ reseptor. Obat ini termasuk "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" alias "Akolat" adalah yang paling dipelajari dari kelompok zat obat antileukotriene. Hal ini juga orientasi bronkodilator aktif. Efeknya berlangsung untuk waktu yang cukup lama, hingga lima jam. "Zafirlukast" proses mampu mencegah perkembangan reaksi asma dalam kasus inhalasi alergen. Efektivitasnya terbukti, dan kejang pencegahan bronkial, yang diprovokasi oleh udara dingin, aspirin, aktivitas fisik, polutan. obat aktif, dan persiapan "Montelukast" mampu meningkatkan aktivitas bronkodilator dari β2-agonis.

"Akolat" ( "Zafirlukast") memiliki daya serap yang baik, konsentrasi puncak dalam darah dicapai setelah tiga jam setelah administrasi. periode paruh nya sedikit lebih panjang dari "zileuton", dan 10 jam. Selain itu, tidak memiliki efek pada clearance teofilin. Terima obat aktif harus baik satu jam sebelum makan atau dalam waktu dua jam setelahnya, karena makanan sangat mengurangi kapasitas penyerapan. Berarti ditoleransi cukup baik.

kesimpulan

obat Antileukotriene untuk alergi dapat digunakan untuk anak-anak, tetapi tidak sebelum mereka mencapai usia dua. Dengan bantuan obat-obat ini pada anak-anak diobati dengan bronkitis berulang, rhinitis alergi, asma ringan.