Generasi terbaru dari obat statin: keuntungan, harga, ulasan

obat kelas statin telah disintesis sebagai sarana untuk mengurangi jumlah kolesterol serum dan mengurangi risiko kardiovaskular. Untuk waktu yang lama peneliti dan dokter bekerja hanya dengan obat-obatan, "Lovastatin," "Pravastatin" "Simvastatin", "Fluvastatin." Kemudian disintesis "Atorvastatin" dan "Rosuvastatin" - adalah generasi terbaru dari statin, atau lebih tepatnya, obat yang paling efektif dalam kategori ini. Hal ini juga sedang dilakukan untuk mengembangkan baru, yang bahkan lebih aman dan efektif statin, di antaranya yang paling populer milik "Pitavastatin."

Karakteristik farmakologis umum statin

Semua statin jatuh ke dalam kategori obat yang mempengaruhi metabolisme lipid dalam tubuh manusia. The Anatomical Terapi Kimia Sistem Klasifikasi obat-obatan mereka ditunjuk kode S10AA dan berhubungan dengan inhibitor HMG-CoA. Menghambat Kegiatan enzim ini, mereka mengganggu sintesis kolesterol, serum secara signifikan mengurangi jumlahnya. statin Tindakan ini memungkinkan untuk mencapai konsentrasi direkomendasikan lipid low-density dalam darah.

Efek ini memungkinkan untuk secara signifikan mengurangi laju perkembangan plak aterosklerosis. Juga obat mencegah kejadian tersebut. Bahkan jika itu tersedia dalam efek yang berharga statin: mereka menstabilkan endotelium plak aterosklerotik, dalam hal ini, secara signifikan mengurangi kemungkinan trombosis koroner, bertindak dengan mekanisme yang berbeda dari terapi antiplatelet. Selain itu, penggunaan gabungan dari dana tersebut memungkinkan bahkan lebih untuk mengurangi kemungkinan serangan jantung. Karena statin diinstal pada harga itu sepenuhnya dibenarkan.

Terutama statin klasifikasi

Ada beberapa pendekatan untuk pembagian ke dalam kelas obat. Mereka dapat dilihat dari segi fitur sintesis. Juga, karena pengobatan berbagai statin membutuhkan alokasi dalam dosis yang berbeda adalah wajar untuk memperkenalkan klasifikasi berdasarkan dosis yang dianjurkan. Klasifikasi generasi terlihat seperti ini:

• Aku generasi "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• Generasi II, "Fluvastatin."
• III generasi "cerivastatin," "Atorvastatin".
• Generasi IV "Pitavastatin," "Rosuvastatin."

Semua statin dibagi menjadi buatan disintesis dari bahan baku, dan alami. Yang terakhir termasuk "Lovastatin," "Pravastatin" dan "Simvastatin". obat sintetik adalah sisanya. "Fluvastatin," "Atorvastatin", "Rosuvastatin" dan "Pitavastatin"

Klasifikasi statin dalam dosis tergantung pada aplikasi

Semua golongan obat, termasuk generasi terbaru dari statin, cerdas dibagi menjadi dosis rendah (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) tinggi (40-80 mg). Secara khusus:

• tinggi-inflamasi obat ( "atorvastatin", "Lovastatin" "Fluvastatin");
• obat srednedoznye ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• obat dosis rendah ( "Pitavastatin").

Klasifikasi ini mencerminkan kemungkinan resep dan berbagai terapi mereka. Secara khusus, tinggi-obat memiliki efek dalam jumlah tinggi, sementara ditoleransi dengan baik. obat Srednedoznye, tapi "rosuvastatin" kurang baik ditoleransi pada dosis tinggi, tetapi memiliki efek yang baik.

Srednedozny statin "Rosuvastatin" dapat diberikan dalam dosis tinggi (80 mg), jika perlu, meskipun karena penurunan cukup lengkap dari kolesterol total dan fraksi low-density yang sering tidak diperlukan. "Pitavastatin" dan tidak memerlukan tujuan dalam jumlah minimal, karena apa risiko reaksi yang merugikan banyak kali lebih rendah dibandingkan dengan rekan-rekan kelas.

Sejarah perkembangan dan pengenalan statin

Sejarah statin sangat kontroversial. Awalnya, pengembangan mereka sangat terhambat oleh kurangnya pengetahuan tentang metabolisme kolesterol dan kemungkinan mengembangkan aterosklerosis, tergantung pada tingkat lipid darah. Selain itu, setelah disintesis gopoholesterinemicheskie berarti untuk menghambat mikroflora dalam budaya cetakan, dimaksudkan untuk mendapatkan penisilin murni. Pembukaan tindakan penurun kolesterol dari sejumlah zat yang dihasilkan oleh jamur, dan telah memungkinkan studi statin.

Ia menjadi statin pertama, compactin, dan tidak diperkenalkan ke dalam praktek klinis karena banyak pendapat yang saling bertentangan tentang dampaknya. Hal itu terisolasi dari budaya Penicillium cetrinium. Kemudian, dari budaya Monascus ruber adalah monacolin terisolasi K, dipatenkan bulan Februari 1979. Di 79 Juni dipatenkan dan mevinolin, yang kemudian mulai membawa nama "Lovastatin". Obat ini digunakan di klinik, setelah itu telah terisolasi atau disintesis oleh generasi terbaru dari statin.

Banyak pandangan yang bertentangan statin menghambat perkembangan, setelah itu diputuskan untuk melakukan uji klinis skala besar. Untuk saat ini, yang terbesar dan paling berguna adalah studi tentang Skandinavia Simvastatin Kelangsungan Hidup Study. Disingkat namanya «4S». Hal ini sepenuhnya membantah kemungkinan penyakit karsinogenik yang berkaitan dengan pemberian obat, dan membuktikan bahwa penggunaannya secara signifikan meningkatkan harapan hidup dan mengurangi kejadian patologi koroner akut.

Abstrak untuk kepentingan statin

Ketika konsentrasi awal kolesterol total 7,4 mmol / l, terapi statin dan untuk mencapai tingkat 5,4 mmol / L secara signifikan mengurangi risiko kejadian kardiovaskular yang fatal sebesar 40% selama 5 tahun ke depan. Sejumlah penelitian lain telah menunjukkan bahwa menurunkan kadar kolesterol total hanya dengan 1 mmol / L oleh kelima mengurangi kemungkinan trombosis koroner dan karenanya serangan jantung atau stroke.

Mengingat statin, pro dan kontra dari yang berbicara banyak profesional dan pasien, kita dapat memahami fakta-fakta berikut: Anda dapat meresepkan obat sejak usia 40 dan lebih tua, dan mengurangi risiko penyakit jantung - taktik rasional memperpanjang hidup. Dan karena harga statin cukup diakses, obat ini telah terbukti efektif, dapat diambil tanpa mengurangi anggaran sendiri. Tentu saja, generasi terbaru dari statin jauh lebih mahal, meskipun sama "Rosuvastatin" Pada prinsipnya, itu cukup mahal bagi pasien. Dan itu adalah bentuk yang paling murah persiapan "Merten".

karakteristik perbandingan: Pro dan Kontra

Menilai statin, untuk dan melawan mereka berbicara sangat sederhana. Argumen "untuk" adalah fitur dari tindakan terapeutik mereka: pengurangan kolesterol darah dan low-density fraksi, mencegah risiko kejadian akut dan membantu dalam pengobatan mereka. Namun, obat-obatan seperti statin, ada juga kontraindikasi. Ada efek samping, menengahi argumen terhadap aplikasi.

Ketika terapi dengan statin risiko miopati. Dia mungkin dimediasi oleh penghambatan sintesis kolesterol, yang dibutuhkan otot. Frekuensi efek ini sangat rendah, meskipun meningkat coadministration dengan lainnya agen hipolipidemik. Ada juga risiko patologi kanker hati, meskipun kemungkinan penyakit tersebut, seperti yang ditunjukkan oleh studi terbaru, sangat rendah. Pada saat yang sama terbukti dan fakta bahwa kanker itu dipicu oleh faktor lain. Oleh karena itu, dalam persiapan dari "statin" kontraindikasi harus melarang co-pemberian obat ini dengan agen lain yang mempromosikan penurunan konsentrasi sel-sel lemak.

Biaya generasi terbaru dari statin

Pada generasi terbaru dari statin harga yang berbeda, meskipun efek mereka layak membayar untuk. Pertanyaan lain adalah hanya itu hasil dari tindakan mereka dapat dicapai dengan penggunaan analog lebih murah kelas generasi sebelumnya. Secara khusus, statin paling umum Generasi IV "Rosuvastatin" harga yang kurang lebih sebagai berikut:

• 600 rubel untuk tablet dari 40 mg;
• 400-450 pada tablet 20 mg;
• 300-350 selama 10 mg tablet;
• 200 rubel 5 mg.

Paket berisi 30 tablet, cukup untuk satu bulan pengobatan, sedangkan pengobatan bulanan "Pitavastatin" harga kurang lebih sebagai berikut:

• 1 mg tablet biaya sekitar 700-750 rubel;
• Tablet 2 mg - sekitar 1000 rubel;
• tablet 4 mg - sekitar 1500 rubel.

Pilihan antara "Pitavastinom" dan "rosuvastatin" didasarkan pada empat kriteria: faktor harga, tingkat pengurangan low-density lipoprotein, high-density lipoprotein peningkatan kepenuhan, keamanan. Kecepatan menurunkan kolesterol dan meningkatkan HDL, serta harga terbaik terlihat "Rosuvastatin", sementara secara teoritis lebih aman adalah "Pitavastatin."

Berlangsung dua kali lebih mahal dibandingkan dengan "rosuvastatin". Namun demikian, ada kemungkinan menggunakan lainnya, statin lebih murah. Yang paling menguntungkan secara ekonomi sebelumnya telah "Simvastatin". Sekarang ia digantikan oleh "Atorvastatin", yang secara teratur diganti dengan "rosuvastatin" (nilainya tentu akan jatuh). Dan jika statin harga generasi terbaru yang terjangkau untuk pasien, maka perlu mempertimbangkan kemungkinan mengobati "atorvastatin" atau "Simvastatin". By the way, kebanyakan studi yang dilakukan dengan "atorvastatin".

Argumen yang mendukung statin lansia

Sebelumnya, dokter enggan meresepkan statin untuk pasien yang lebih tua dari 75 tahun. Penyebab faktor-faktor berikut:

• penerimaan, dari beberapa kelas lain dari obat;
• saling keengganan menambahkan kelas lain dari obat;
• kurangnya atau pengobatan komplaentnost rendah;
• keengganan pasien untuk membeli sendiri statin dan menggunakannya karena kurangnya pemahaman tentang efek mereka.

Sejumlah penelitian yang dilakukan dengan "Simvastatin" "Pravastatin" dan "atorvastatin" menunjukkan penurunan yang signifikan dalam mortalitas pada pasien yang lebih tua dari 75 tahun. Selain itu, penurunan angka kematian bahkan lebih tinggi dari pasien dalam kelompok usia 55-65 dan 65-75 tahun. Karena untuk obat kelas ini (statin) komentar dari para ahli jelas menegaskan fakta.

Obat-obat ini dapat diambil di kemudian hari terlepas dari apakah ada gangguan kardiovaskular sebelumnya akut. Dan pasien yang benar-benar isu-isu penting untuk mengurangi risiko kematiannya akibat infark miokard atau stroke, Anda perlu memahami bahwa jika obat ini efektif dan aman, sudah pasti layak pakai. Terutama bahwa pengobatan dengan statin telah menjadi lebih mudah diakses, dan akan terus seperti itu.

Fitur ulasan pada generasi terbaru dari statin

Pasien komentar dalam menilai kualitas sebuah statin generik tertentu bukan merupakan indikasi, karena mereka tidak merasa perubahan signifikan dari mengambil obat. Meningkatkan profil lipid darah tidak muncul pada keadaan kesehatan dan tidak memiliki gejala eksternal. Ini hanya mengakui profil lipid. Karena ketika mengevaluasi statin bijak dipandu para ahli ulasan. Dan tentang persiapan di mana bahan aktif adalah Pitavastatin, ahli lokal tidak bisa menanggapi.

Dalam praktek klinis di CIS "Pitavastatin" karena biaya tinggi dan karena kehadiran "rosuvastatin" dan generik yang tidak berlaku. Dalam persiapan "rosuvastatin", yang ditunjukkan di atas, tindakan yang cepat: profil lipid normal 1-2 bulan. The "atorvastatin" adalah waktu dan setengah kali lebih. Juga generik "rosuvastatin" lebih aman, karena dua spesies yang dimetabolisme oleh sitokrom. Pada saat ini, informasi ini diambil dari komentar-komentar dari para ahli, memainkan peran penting dalam pilihan statin dalam situasi klinis yang spesifik.

Kesimpulan umum dari generasi terbaru dari statin

Obat "Pitavastatin" dan "Rosuvastatin" adalah yang paling maju di antara wakil-wakil dari kelas statin, yang tubuh besar bukti yang dikumpulkan. efek mereka umumnya sama dengan orang-orang dari "atorvastatin", tetapi ada perbedaan. "Pitavastatin" dan "Rosuvastatin" memungkinkan untuk mencapai tingkat kolesterol sasaran, dan low density lipoprotein dalam dosis lebih rendah dari "atorvastatin".

Selain keunggulan di atas statin generasi terbaru yang penting dan aspek lain. Yakni, dalam pengobatan "Pitavastatin" dan "rosuvastatin" mengamati normalisasi cepat lipid darah dan eliminasi Homosisteinemia. Hal ini penting karena dalam kasus penyakit koroner akut, dan pada pasien dengan penyakit koroner kronis, dipicu oleh aterosklerosis koroner. Keamanan penggunaan statin lebih tinggi dari asam asetilsalisilat kardioform. Namun demikian, kehadiran kontraindikasi melarang penggunaannya untuk populasi pasien tertentu (lihat. Kontraindikasi Umum).

contoh formulasi

Obat yang mengandung "Rosuvastatin" tersedia di bawah nama dagang berikut: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Semua obat ini adalah generik "Crestor" yang menjadi rosuvastatin pertama. Obat, dimana zat aktif adalah Pitavastatin, terdaftar sebagai «Livalo». generik Its «Pitavas» dan «Pivasta». mereka tidak terjadi di CIS, meskipun terdaftar di Farmakope.

ringkasan

Sesuai dengan kelas efek obat dan analisis efektivitas penggunaannya, penggunaan statin dibenarkan untuk menstabilkan plak aterosklerosis dan mencegah ketegangan nya. Mereka juga digunakan untuk mengurangi intensitas aterosklerosis, yang mempengaruhi profil lipid serum darah. Akibatnya, kelas obat ini memang diperlukan di bidang kardiologi. Dan kualitas statin generasi terbaru sudah cara yang efektif untuk pencegahan trombosis koroner fatal.